Une nouvelle pilule contraceptive contenant l’estrogène estétrol et le progestatif drospirénone a été autorisée en mai 2021 par l’Agence européenne des médicaments EMA ainsi que par la FDA aux Etats-Unis.
L’estétrol (E4) est le premier nouvel estrogène à être commercialisé depuis une cinquantaine d’années. Il s’agit de la version synthétique d'un estrogène naturel produit pendant la grossesse dans le foie du foetus humain. Il possède une demi-vie plus longue que l'estradiol micronisé. Contrairement aux autres estrogènes, il est hautement sélectif pour les récepteurs nucléaires alpha et bêta des estrogènes et agit comme un antagoniste au niveau des récepteurs estrogéniques membranaires. Ces propriétés pourraient théoriquement réduire le risque d'effets indésirables liés aux estrogènes, notamment les thromboembolies veineuses.
L’estétrol démontre une activité anti-gonadotrope caractérisée par une baisse dose-dépendante des taux sériques de l’hormone folliculostimulante (FSH) et de l’hormone lutéinisante (LH).
Le nouveau contraceptif oral est commercialisé sous le nom Drovelis® dans l’UE et Nextstellis® aux USA. Il comprend 24 comprimés actifs avec estétrol 14.2 mg et drospirénone 3 mg, et 4 comprimés inactifs.
Cette nouvelle association semble aussi efficace pour prévenir les grossesses que d’autres contraceptifs oraux récemment approuvés, mais il n’existe aucune donnée acceptable indiquant qu’il est plus sûr ou qu’il soit moins susceptible de provoquer des effets indésirables tels que les thromboembolies veineuses. Une petite étude ayant comparé l’estétrol aux doses de 5 et 10 mg, donc inférieures à la dose commercialisée, à 20 mg d’éthinylestradiol, tous deux associés à 3 mg de drospirénone, a montré que la nouvelle hormone avait moins d’effet sur les marqueurs de l’hémostase.
Sources :
The Medical Letter version française 15/2021/p106
EMA, Drovelis RCP
