Swissmedic a autorisé le médicament Mounjaro® (tirzépatide 2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 12.5 mg ou 15 mg de tirzépatide dans 0.5 ml de solution, solution injectable en stylo pré-rempli).
Mounjaro est indiqué chez les adultes pour le traitement du diabète de type 2 insuffisamment contrôlé, en complément à un régime alimentaire et de l'exercice :
_en monothérapie, en cas de contre-indication ou d'intolérance à metformine.
_en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants.
Le tirzépatide est un agoniste double des récepteurs du GIP et du GLP-1 à action prolongée. C'est un peptide composé de 39 acides aminés et d'une portion diacide gras de C20 qui permet la liaison à l'albumine et prolonge la demi-vie.
Le tirzépatide se lie avec une haute sélectivité aux récepteurs du GIP et du GLP‑1‑ humains et il a une forte affinité pour les récepteurs du GIP et du GLP‑1. L'activité du tirzépatide sur le récepteur du GIP est similaire à celle de l'hormone GIP native. L'activité du tirzépatide sur le récepteur du GLP‑1 est inférieure à celle de l'hormone GLP‑1 native.
Le tirzépatide augmente la sensibilité au glucose des cellules β. Il améliore la première et la seconde phase de sécrétion de l'insuline et abaisse les concentrations plasmatiques de glucagon, ces deux effets s'exerçant en fonction de la concentration de glucose.
Le tirzépatide améliore la sensibilité à l'insuline.
Le tirzépatide retarde la vidange gastrique, cet effet diminue avec le temps.
Le tirzépatide diminue l'ingestion de nourriture.
La dose initiale de tirzépatide est de 2.5 mg une fois par semaine. Après 4 semaines, la dose sera augmentée à 5 mg une fois par semaine. Si nécessaire, la dose peut être augmentée par paliers de 2.5 mg après un minimum de 4 semaines à la dose en cours.
La dose maximale est de 15 mg une fois par semaine.
Lorsque le tirzépatide est ajouté à un traitement en cours de metformine et/ou d'un inhibiteur du SGLT2 (cotransporteur du sodium-glucose 2), la dose en cours de metformine et/ou de l'inhibiteur du SGLT2 peut être conservée. Lorsque le tirzépatide est ajouté à un traitement en cours d'une sulfonylurée ou d'insuline, une diminution de la dose de sulfonylurée ou d'insuline devrait être envisagée, afin de réduire le risque d'hypoglycémie. Il est nécessaire que le patient effectue une autosurveillance de la glycémie, pour ajuster la dose de sulfonylurée ou d'insuline. Il est recommandé de réduire progressivement la dose d'insuline.
Si nécessaire, le jour de l'administration hebdomadaire peut être modifié, pour autant que l'administration de la dernière dose remonte au moins à 3 jours (72 heures).
Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés dans des études cliniques ont été des troubles gastro-intestinaux, incluant des nausées, des diarrhées et des vomissements. En général, ces effets étaient principalement d'intensité légère à modérée et survenaient plus fréquemment pendant l'augmentation de la dose puis diminuaient au fil du temps.
Source :
Information professionnelle Mounjaro®
