L’extrait de pépins de pamplemousse est préparé à partir de graines, de pulpe et d’albédo de pamplemousse. Il est proposé comme antimicrobien naturel pour renforcer les défenses naturelles et prévenir les pathologies hivernales. Son utilisation est contre-indiquée chez l’enfant de moins de 12 ans, en cas de grossesse et d’allaitement.

Deux principaux mécanismes pharmacologiques à l’origine d’interactions ont été identifiés.
Le premier est dû aux furanocoumarines contenues dans le pamplemousse, qui se lient aux CYP3A4 intestinaux. La biodisponibilité de certains principes actifs se trouve augmentée par inhibition de leur métabolisation. Par contre la transformation de certaines prodrogues en métabolites actifs peut aussi être inhibée et résulter en une inefficacité thérapeutique, comme c’est le cas p.ex. du clopidogrel.
Le second mécanisme implique les citroflavonoïdes (naringine, hespéridine, poncirine…) contenus dans les pépins et la pulpe de Citrus paradisi, qui se lient aux transporteurs d’anions organiques intestinaux (OAT, OATP), empêchant ainsi le passage des médicaments à travers la paroi. Ainsi, une réduction de la concentration de certaines molécules actives (aténolol, ciprofloxacine, lévofloxacine p.ex.) est attendue.

Le nombre de médicaments concernés par des interactions avec le jus de pamplemousse est important. Les études montrent une grande variabilité interindividuelle des effets du grapefruit sur les concentrations plasmatiques d’un médicament associé. Il est difficile de prévoir l’ampleur des effets cliniques des interactions médicamenteuses, d’autant que la composition qualitative et quantitative des extraits varie selon la qualité du fruit et les laboratoires.

Mieux vaut donc s’abstenir de consommer le pamplemousse sous toutes ses formes lors d’un traitement médicamenteux, surtout lorsqu’il s’agit d’un médicament à marge thérapeutique étroite (ciclosporine, tacrolimus, digoxine, colchicine p.ex.), de faible biodisponibilité (<30%, oxycodone, fentanyl, quétiapine, dompéridone p.ex.) ou d’un médicament qui expose à des effets indésirables dose-dépendants graves (statines p.ex.).

Sources :
_pharmaJournal 15/2016/p5
_Le Moniteur des pharmacies no3017/2014/p56, L'extrait de pépins de pamplemousse
_Stockley’s Herbal Medicines Interactions, 2nd edition

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