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Mit Islatravir ist der erste nukleosidische Reverse-Transkriptase-Translokations-Inhibitor (NRTTI) in Entwicklung. Er soll in der HIV-Prophylaxe und -Therapie zum Einsatz kommen.

Im Unterschied zu den bisher verfügbaren nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI) (z.B. Lamivudin oder Emtricitabin) verfügt Islatravir über eine OH-Gruppe, welche eine direkte Bindung an den Primer ermöglicht. Durch die Blockade dieser kurzen Nukleinsäuresequenz können keine Nukleotide angehängt werden. Im Gegensatz zu den NRTIs, welche zu einem Kettenabbruch führen, wird mit NRTTIs die Nukleinsäuresynthese also bereits von Anfang an blockiert.

Mit Islatravir werden zurzeit verschiedene PrEP-Varianten geprüft. Die lange Halbwertszeit von 150-160 Stunden ermöglicht eine tiefe Dosierung und verschiedene Applikationsmöglichkeiten. In einer Phase-I-Studie wurden bereits Implantate mit 54 mg und 62 mg Islatravir untersucht. Diese gaben während 12 Wochen genügend Wirkstoff ab, um wirksam vor einer HIV-Infektion zu schützen. Ein Jahresimplantat mit 64 mg Islatravir steht ebenfalls zur Diskussion.
Zur oralen PrEP wird in einer Phase-II-Studien eine monatliche Gabe von 60 mg und 120 mg Islatravir geprüft.

Zur Therapie von Patienten mit einer HIV-1-Infektion wird eine Zweierkombination mit Doravirin getestet. In einer bereits abgeschlossenen Phase-II-Studie war Islatravir bereits in kleinsten Dosierung zwischen 0.25 mg und 2.25 mg wirksam. Die Wirkstoffkombination Islatravir/Doravirin wird in einer Phase-III-Studie weiter untersucht.

Quelle:
Pharmazeutische Zeitung, 48/2019/p22

Links:
pubmed.gov, Islatravir for the treatment and prevention of infection with the human immunodeficiency virus type 1.
pubmed.gov, Long-acting implants to treat and prevent HIV infection.

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