Zur Herstellung von Grapefruitkernextrakt werden die Kerne, das Fruchtfleisch und der weisse Anteil der Fruchtschale verwendet. Der Extrakt wird als natürliches Antimikrobiotikum, zur Stärkung der natürlichen Abwehrkräfte und zur Prävention typischer Erkrankung im Winter propagiert. Für Kinder unter 12 Jahren und während Schwangerschaft und Stillzeit ist die Verwendung kontraindiziert.
Die Interaktionen basieren hauptsächlich auf zwei pharmakologischen Wirkmechanismen.
Der erste beruht auf den Furanocoumarinen in der Grapefruit. Diese binden an die intestinalen CYP3A4. Die Bioverfügbarkeit bestimmter Wirkstoffe wird durch hemmen des Metabolismus erhöht. Hingegen kann die Umwandlung bestimmter Prodrugs in ihre aktiven Metaboliten ebenfalls gehemmt werden, was die Therapie unwirksam macht (z.B. Clopidogrel).
Der zweite Wirkmechanismus betrifft die Citrusflavonoide (Naringin, Hesperidin, Poncirin…) in den Kernen und im Fruchtfleisch von Citrus paradisi. Diese Stoffe binden an die intestinalen, organischen Anionen-Transporter (OAT, OATP) und verhindern dadurch die Zellwandpassage von Medikamenten. Daher ist eine Konzentrationsabnahme von bestimmten aktiven Molekülen zu erwarten (z.B. Atenolol, Ciprofloxacin, Levofloxacin).
Die Anzahl Medikamente, welche mit Grapefruitsaft interagiert, ist beträchtlich. In Studien zeigten sich grosse individuelle Unterschiede bezüglich Wirkung von Grapefruit auf die Plasmaspiegel gleichzeitig eingenommener Medikamente. Das Ausmass der klinischen Effekte der Arzneimittelinteraktionen ist schwer vorhersehbar, da die qualitative und quantitative Zusammensetzung je nach Labor und Qualität der Früchte variiert.
Während einer medikamentösen Behandlung sollte daher besser ganz auf jegliche Grapefruitprodukte verzichtet werden, insbesondere wenn es sich um Arzneimittel mit kleiner therapeutischer Breite (z.B. Ciclosporin, Tacrolimus, Digoxin, Colchicin), schwacher Bioverfügbarkeit (<30%, z.B. Oxycodon, Fentanyl, Quetiapin, Domperidon) oder dosisabhängigen, schweren Nebenwirkungen handelt (z.B. Statine).
Quellen :
_pharmaJournal 15/2016/p5
_Le Moniteur des pharmacies no3017/2014/p56, L'extrait de pépins de pamplemousse
_Stockley’s Herbal Medicines Interactions, 2nd edition
